藏医药学历史悠久，至今已有两千多年的历史。早在远古时代，生活在西藏高原的居民在同大自然作斗争中，就逐渐认识到了一些植物的性能及其用于治疗的经验，在狩猎过程中产生，又逐渐知道了一些动物的药理作用。相传在公元前三世纪，世居西藏高原雅隆地方的藏族先民、藏药先驱者孜拉嘎玛云丹在回答聂赤赞普疑问时已得出“有毒就有药”的结论。同一时代，还有一位从事医事活动的吉布赤协已开始用马宝解治食物中毒之类的病症。据《宇妥·云登贡布传》记载，西藏最早流行的一种医学叫《本医》，当时还没有系统的理论，主要靠三种疗法，即放血疗法、火疗法、涂摩疗法来治病。同时，还用酥油止血，用青棵酒槽治疗外伤等。
公元四世纪，天竺的著名医学家碧棋嘎齐和碧拉孜入藏，传播了《脉经》、《药物经》、《治伤经》、《饮食经》、《针炙经》等五部医典，对“本医”的发展起了积极作用。公元四世纪中叶，藏医已能区分塞性药物和热性药物，总结出塞性药物治热病，热性药物治塞病的经验。公元六世纪以来，从内地传来了医学和天文历算。公元七世纪，文成公主入藏，带来了“四百零四种病方，五种诊断法，六种医疗器械”以及四种医学论著，如《介钦莫》(即<<医学大全>>)等。公元八世纪初，金城公主进藏，又带来了许多医药人员和医学论著，并把其中一些著作译成了藏文，如《索玛拉扎》(即《月王药珍》)，广为流传，大大丰富了藏医医疗理论体系和临床经验，推动了藏压学的发展。
公元八世纪三十年代起，杰出的古代藏医学家宇妥宁玛·云登贡布在认真学习吸收邻近地区民族医疗经验的基础上，又拜从长安来藏参加名医聚集的医学学术会议的著名汉医学家东松嘎瓦(即韩文海)为师，从他那里学会了医治中风和狗毒等医术。宇妥宁玛·云登贡布还千里跋涉到塔工、山南、康定、阿里等地行医，研究和总结民间医术，并远去印度、尼泊乐、内地五台山等地走访名医，切磋医理。经过几十年的临床实践和理论研究，集当时所能接触到的内外医学之大成。于八世纪末，撰写出古代藏医学最著名的经典著作《四部医典》，流传至今。他还撰写《实践明灯》、《经验明灯》等30多部藏医学论著。《四部医典》共156章，分总则医典、论说医典、秘诀医典、后继医典四大部分，涉及藏医学的基础理论、生理解剖、诊断方法、卫生保健、药物性能、方剂配合、治疗原则和预防等，创立了独具一格的古代藏医学、药物学及临床各科的理论体系，是藏医学发展史上的一个重要里程碑，宇妥宁玛·云登贡布是藏医学的一代宗师，被后人誉为“医圣”和“药王”。
    公元十二世纪中叶，小宇妥·云登贡布广收门徒，行医济世，著述甚丰，有《大小八支集要》、《巴保医学集要总注·观察室鉴》、《切脉学五章、《甚小续》、《宇妥药珍八支》、《草药大全》、<<十万拳头>>等。特别是用厘定后的藏文改定《四部医典》，加入注释，斟酌时地差别，随宜补遗，用实践医诀加以充实，使《四部医典》更加完善、丰富。   
公元十四世纪，藏医学分为南北两派。北方派以强巴·南杰查桑为代表，南方派以舒卡·年姆尼多吉为代表，他们分别总结了北部高寒地区和南部河谷地带的多发病及其治疗的经验，各有特点。
公元十七世纪中叶，五世达赖喇嘛·罗桑嘉措时期，先后在拉萨哲蚌寺创办过“医学利众院”，在布达拉宫创办“藏医集训堂”，在日喀则创办“仙人云集堂”，开创了一代藏医学院式教育之先河。五世达赖喇嘛圆寂以后，所办学院亦随之衰落。
公元十七世纪下半叶，第巴·桑结嘉措重振藏医事业，全面整理、注释、刊印《四部医典》，著有《四部医典蓝琉璃》，创办药王山“利众医学院”。1703年，绘制《四部医典》，彩色挂图79幅，首创藏医直观形象教学模具，为发展藏医学和藏医教育作出了贡献。
公元十七世纪中叶，五世达赖喇嘛·罗桑嘉措时期，先后在拉萨哲蚌寺创办过“医学利众院”，在布达拉宫创办“藏医集训堂”，在日喀则创办“仙人云集堂”，开创了一代藏医学院式教育之先河。“五世达赖喇嘛圆寂以后，所办学院亦随之衰落。
    公元十七世纪下半叶，第巴·桑结嘉措重振藏医事业，全面整理、注释、刊印《四部医典》，著有《四部医典蓝琉璃》，创办药王山“利众医学院”。1703年，绘制《四部医典》，彩色挂图79幅，首创藏医直观形象教学模具，为发展藏医学和藏医教育事业作出了重要贡献。
十八世纪以后，著名藏医学家第玛·旦增平措广泛收集药物标本，编著了《晶珠本草》，收载藏药两千余种，对药物的形态、性味及功能等均讲述得十分详细。此外，他的医著还有《实用制药程式选集·普照日轮》、《药方集要》、《丸药配方》、《医药异名释要》、《针炙学》、《放血秘诀》、《甘露白琉璃》等六十三部著作，为发展藏医药学做出了卓越的贡献。